Такролимус | 104987-11-3

Такролимус, меѓу другото познат и по неговото трговско име Програф, е моќен имуносупресивен лек кој се користи првенствено при трансплантација на органи за да се спречи отфрлање.

Механизам на дејство: Такролимус делува така што го инхибира калцинеуринот, протеинска фосфатаза која игра клучна улога во активирањето на Т-лимфоцитите, кои се имунолошки клетки вклучени во отфрлањето на графтот. Со инхибиција на калцинеурин, такролимусот го блокира производството на проинфламаторни цитокини и го спречува активирањето на Т-клетките, а со тоа го потиснува имунолошкиот одговор против трансплантираниот орган.

Индикации: Такролимус е индициран за профилакса на отфрлање на органи кај пациенти кои примаат алогена трансплантација на црн дроб, бубрег или срце. Често се користи во комбинација со други имуносупресивни агенси како што се кортикостероиди и микофенолат мофетил.

Употреба: Такролимус обично се администрира орално во форма на капсули или перорален раствор. Исто така, може да се администрира интравенски во одредени клинички ситуации, како на пример за време на непосредниот период по трансплантацијата.

Мониторинг: Поради тесниот терапевтски индекс и варијабилноста во апсорпцијата, такролимус бара внимателно следење на нивоата во крвта за да се обезбеди терапевтска ефикасност, а истовремено да се минимизира ризикот од токсичност. Терапевтското следење на лекот вклучува редовно мерење на нивоата на такролимус во крвта и прилагодување на дозата врз основа на овие нивоа.

Несакани ефекти: Вообичаени несакани ефекти на такролимус вклучуваат нефротоксичност, невротоксичност, хипертензија, хипергликемија, гастроинтестинални нарушувања и зголемена подложност на инфекции. Долготрајната употреба на такролимус исто така може да го зголеми ризикот од развој на одредени малигни заболувања, особено рак на кожата и лимфом.

Интеракции со лекови: Такролимус се метаболизира првенствено преку ензимскиот систем на цитохром P450, особено CYP3A4 и CYP3A5. Затоа, лековите кои ги индуцираат или инхибираат овие ензими може да влијаат на нивото на такролимус во телото, што потенцијално ќе доведе до терапевтски неуспех или токсичност.

Посебни размислувања: Дозирањето на такролимус бара индивидуализација врз основа на фактори како што се возраста на пациентот, телесната тежина, бубрежната функција, истовремените лекови и присуството на истовремени болести. Внимателно следење и редовно следење со давателите на здравствени услуги се од суштинско значење за оптимизирање на терапијата и минимизирање на негативните ефекти.